该品可调节糖代谢，促进葡萄糖透过细胞膜进入细胞，促使组织中葡萄糖的氧化分解、糖元合成和转变为脂肪、氨基酸；抑制肝糖元分解和糖元异生，从而使血糖降低；抑制脂肪分解，使酮体生成减少，纠正酮症酸血症的各种症状；促进蛋白质的合成，抑制蛋白质分解。在其促进葡萄糖进入细胞合成糖元时，的合蛋白质分解。在其促进葡萄糖进入细胞合成糖元时，可将K+也带入细胞，故可和葡萄糖同用，治疗高血钾，也可与葡萄糖、氯化钾合用纠正细胞内缺K+，治疗心肌梗塞时的心律失常。该品主要用于各型糖尿病、糖尿病酮症、酸血症及糖尿病昏迷。将其与胰高血糖素合用，可促进肝细胞再生，治疗重症肝炎。 药代动力皮下注射吸收迅速。不同产品在作用快慢与持续长短上可有差异。范围为0.5～1.5h起效，1～5h作用达高峰，作用持续8～24h。主要在肝、肾破坏，严重肾功能损害比肝病时对胰岛素消除速率的影响大。静注后作用出现快，但消失也快。

根据不同产品和病情适当调整剂量。一般除治疗糖尿病性昏迷等急症外，多采用皮下注射。以诺和灵30R为例，于饭前30min注射，剂量须因人而定，中型病例开始4～12U/次，重型病例则12～24U/次，并根据临床症状、血糖和尿糖水平进行调整。按每日尿糖总量计算，每2g尿糖给胰岛素1单位或按体重计算每超过正常血糖总量2g给胰岛素1单位。所需胰岛素单位=体重（kg）×1000×0.6×（血糖量-0.1÷100）÷2 式中0.6表示体液占体重的百分数；0.1表示血糖正常值。 治疗糖尿病酮症酸血症时，最好采用低量连续输入法，以减少低血钾和防止严重低血糖，开始可静注0.33U/kg体重，随之按7U/h速度给药，如4h内无任何改善，应给予大剂量（200-400U)。肾衰病人用胰岛素时应减量，肾小球过滤率（GFR）为10～50ml/min时，剂量应相应减少至GFR<10ml/min时，剂量减少50%。治重症肝炎，可将胰岛素2～10U加胰高血糖素1mg置10%葡萄糖液中，静脉滴注2次/d。诺和灵30R瓶装胰岛素使用时应上、下翻转药瓶，待胰岛素成为均匀的白色混悬液，立即用注射器抽出开始注射。笔芯胰岛素须将笔芯放入诺和笔后上下颠倒混匀，调整剂量，开始注射。笔芯卡式瓶装仅供单人使用，注射后，应按住注射按钮，让针头在皮下停留几秒钟直至针头从皮肤拔出，以确保胰岛素完全注入。