用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。 用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。 用于治疗不能切除和/ 或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。

治疗应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。 甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。 通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。 不能吞咽药片的病人（包括儿童），可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg 片约用50ml,400mg约用200ml)。应搅拌混悬液, 一旦药片崩解完全应立即服用。 CML病人的治疗剂量 本品用于CML一线治疗主要依据国外研究报道。 成人 对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。对于WBC＞50000/ μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的病人。该治疗 开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。只要有效，就应持续用药。 没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/ 日增加到600mg/ 日，或从600mg/ 日增加到800mg/ 日：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月后已取得的血液学反应消失。 3岁以上儿童及青少年 本品用于3岁以上儿童及青少年主要依据国外临床研究数据。 到目前为止，儿童患者的用药经验有限。依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期260mg/m2(最大剂量：400mg)、加速期和急变期340mg/m2( 最大剂量：600mg) 制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应接近或在100mg 左右，12 岁以下儿童的剂量一般应尽可能接近或在50mg左右。 尚无3岁以下儿童治疗的经验。 GIST病人的治疗剂量 对不能切除和/ 或转移的恶性GIST患者, 甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。 在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日。 治疗时间 对于GIST病人，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。 出现不良反应后剂量的调整 如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重水潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂 量。 严重肝脏毒性时剂量的调整 如胆红素升高＞正常范围上限3倍或转氨酶升高＞正常范围上限5 倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。 以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。 成人每日剂量应该从400mg 减少到300mg，或从600mg减少到400mg；儿童和青少年从260mg/m2减少到200mg/m2或从340mg/m2减少到260mg/m2。 中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整 加速期或急变期（起始剂量600mg/ 日或儿童和青少年340mg/m2/ 日）：如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞＜0.5×109/L和／或血小板＜10×109/L），应确定是否血细胞减少症与白血病有关（抽取骨髓或活检），如果血细胞减少症是由白血病引起的，建议剂量减少到400mg/ 日或儿童和青少年260mg/m2/ 日。如果血细胞减少持续2 周，则进一步减少剂量至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1× 109/L 和血小板≥ 20 × 109/L。再用时剂量为300mg/日；或儿童和青少年200mg/m2/日。 CML慢性期及GIST患者（起始剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/ 日）：当中性粒细胞＜1.0×109/L和／或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400mg/ 日或儿童和青少年260mg/m2/ 日。如果再次出现危急数值，治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg/ 日或儿童和青少年200mg/m2/日。 肝功能损害患者的剂量 轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者（胆红素>正常范围的3倍）使用剂量为400mg/ 天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后，再使用本品。 肾功能衰竭患者的剂量 伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因，预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而，对严重肾功能损害的病人仍需特别注意。 老年患者的剂量 对老年患者没有特别的调整剂量。